文獻(xiàn)：RGD-based active targeting of novel polycation liposomes bearing siRNA for cancer treatment

文獻(xiàn)鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365911009564

作者：

Norihito Yonenaga a, Eriya Kenjo a, Tomohiro Asai a, Atsushi Tsuruta a, Kosuke Shimizu a, Takehisa Dewa b, Mamoru Nango b, Naoto Oku a

摘要：

為了系統(tǒng)遞送siRNA，我們之前開(kāi)發(fā)了含有磷酸二乙酯四亞乙基五胺（DCP-TEPA）作為有效siRNA載體的聚陽(yáng)離子脂質(zhì)體（PCLs）。

在本研究中，為了賦予這些PCL（TEPA-PCL）主動(dòng)靶向*癥細(xì)胞和血管生成血管，我們通過(guò)使用環(huán)狀RGD接枝的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇（DSPE-PEG），用環(huán)狀RGD修飾PCL，并研究了這種載體（RGD-PEG-PCL）用于主動(dòng)靶向的有用性。

首先，使用穩(wěn)定表達(dá)螢光素酶2基因的B16F10-luc2小鼠黑色素瘤細(xì)胞，在體外檢測(cè)了RGD-PEG-PCR（RGD-PEG-PCL/siLuc2）中配制的螢光素酶siRNA（siLuc2）的基因沉默效果，其中siRNA在有義鏈（siRNA-C）的3′端與膽固醇接枝，以使siRNA與PCL穩(wěn)定結(jié)合。

與不含環(huán)狀RGD的聚乙二醇化TEPA-PCL（PEG-PCL）中配制的siLuc2相比，RGD-PEG-PCL/siLuc2顯示出較高的敲除效率。接下來(lái)，使用B16F10-luc2肺轉(zhuǎn)移模型小鼠在體內(nèi)檢測(cè)RGD-PEG-PCL/siLuc2的基因沉默功效。

通過(guò)體內(nèi)成像系統(tǒng)評(píng)估，靜脈注射RGD-PEG-PCL/siLuc2對(duì)小鼠肺部轉(zhuǎn)移性B16F10-luc2腫瘤顯示出很高的敲除效率。

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