mPEG5K-PAE10K（甲氧基聚乙二醇-聚酯胺）

mPEG5K-PAE10K 是一種兩親性嵌段共聚物，由親水性的mPEG（5000 Da）與疏水性聚酯胺PAE（10000 Da）組成。mPEG 提供良好的生物相容性與長(zhǎng)循環(huán)能力，PAE 段則具備pH響應(yīng)性和可生物降解性。該共聚物可自組裝成納米粒，用于封裝疏水藥物或核酸，在酸性環(huán)境（如腫瘤組織）下實(shí)現(xiàn)智能釋放。常用于藥物遞送、基因轉(zhuǎn)染載體、納米成像探針等領(lǐng)域。具備低毒性、高封裝率和良好的穩(wěn)定性，是智能納米材料研究的重要組成部分。

一、基本信息

中文名稱：甲氧基聚乙二醇-聚酯胺嵌段共聚物

英文名稱：mPEG5K-PAE10K

別名：mPEG-PAE 共聚物、mPEG-b-PAE、mPEG-聚酯胺?

類型：兩親性嵌段共聚物

組成結(jié)構(gòu)：甲氧基聚乙二醇（mPEG）與聚酯胺（PAE?）共聚形成的二嵌段共聚物

二、分子結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)介

mPEG5K-PAE10K 是一種典型的兩親性嵌段共聚物，由以下兩部分組成：

1. 親水段：mPEG5K（甲氧基聚乙二醇）

   分子量約 5000 Da；

   末端為甲氧基封端，提供良好水溶性、生物相容性與長(zhǎng)循環(huán)性能；

   起到疏水聚合物包覆與親水外殼的作用。

2. 疏水段：PAE10K（聚酯胺，Poly(β-amino ester)）

   分子量約 10000 Da；

   一種典型的pH響應(yīng)性聚合物，在酸性微環(huán)境下容易質(zhì)子化并釋放藥物；

   含有酯鍵和叔胺基團(tuán)，具備生物降解性與緩釋功能；

   通常由雙丙烯酸酯類與含胺類小分子縮聚而成。

三、物化屬性

四、制備方法概述

1. 聚合過(guò)程：

   PAE 通過(guò) Michael 加成縮聚（例如 1,4-丁二醇二丙烯酸 + N,N-二乙基乙二胺）形成；

   末端酯基與 mPEG-OH 或 mPEG-NH? 發(fā)生酯化或酰胺化反應(yīng)形成共聚物。

2. 純化方法：

   用二氯甲烷/甲醇沉淀；

   或透析去除低聚物與單體殘留；

   *后冷凍干燥得到純凈共聚物。

五、典型應(yīng)用方向

1. 納米藥物遞送系統(tǒng)

可自組裝形成納米粒（粒徑 50–150 nm）；

藥物負(fù)載能力高，釋放速度受pH環(huán)境調(diào)控；

廣泛應(yīng)用于*癌藥物如多柔比星（DOX）、紫杉醇（PTX）遞送。

2. 基因/siRNA遞送

PAE 的陽(yáng)離子性結(jié)構(gòu)可與DNA/RNA復(fù)合；

在腫瘤酸性微環(huán)境下促進(jìn)核酸釋放，增強(qiáng)轉(zhuǎn)染效率；

可用于腫瘤靶向siRNA投遞。

3. 組織工程與材料表面修飾

mPEG 增強(qiáng)生物相容性、抑制非特異性蛋白吸附；

PAE 可賦予材料pH響應(yīng)性和可降解性，用于構(gòu)建可控釋放涂層或水凝膠。

六、優(yōu)點(diǎn)總結(jié)

? 親水性 + 疏水性嵌段，利于自組裝納米粒；

? pH響應(yīng)釋放機(jī)制，適合腫瘤/炎癥微環(huán)境；

? PEG修飾延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間、降低免疫清除；

? PAE段可降解、低毒性，較聚乙烯亞胺（PEI）更安全；

? 可根據(jù)需要進(jìn)一步修飾活性分子，如FA、RGD、抗體等靶向配體。

七、中文文獻(xiàn)實(shí)例引用

1. 《中國(guó)科學(xué)：化學(xué)》，2020

   利用 mPEG-PAE 載體遞送 DOX，展示其在腫瘤酸性環(huán)境下的智能釋藥行為，顯著提升藥效并降低毒副作用。

2. 《藥物輸送》，2022

   構(gòu)建 mPEG5K-PAE10K 載體包封 siRNA，pH < 6.5 下有效釋放，增強(qiáng)轉(zhuǎn)染效率，用于乳腺癌基因治療模型。

3. 《生物材料學(xué)報(bào)》，2021

   使用 mPEG-PAE 作為涂層修飾納米磁珠，提高其在血液系統(tǒng)中穩(wěn)定性并實(shí)現(xiàn)酸敏感控制釋放。

以上資料由小編zhn提供，僅用于科研

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