dspe-mpeg2k即dspempeg2000在藥物遞送中的應(yīng)用有哪些?
DSPE-MPEG2000與DSPE-PEG2000同為磷脂-聚乙二醇共聚物,在藥物遞送領(lǐng)域具有重要應(yīng)用,但二者在化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及功能側(cè)重上存在顯著差異。以下從聯(lián)系與區(qū)別兩方面展開分析:
一、核心聯(lián)系
分子骨架相似性?
兩者均以 ?DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)? 為基礎(chǔ)骨架,疏水端通過(guò)兩條硬脂酸鏈(C18)錨定脂質(zhì)雙分子層,親水端通過(guò) ?磷酸乙醇胺? 連接聚乙二醇鏈(PEG2000)。
功能共性?
通過(guò) ?PEG化修飾? 增強(qiáng)納米載體的長(zhǎng)循環(huán)特性,減少網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)的清除,延長(zhǎng)藥物半衰期;
改善載體的 ?膠體穩(wěn)定性?,降低蛋白吸附和非特異性相互作用;
可作為功能化平臺(tái),通過(guò)末端修飾實(shí)現(xiàn)靶向遞送或響應(yīng)性釋放。
二、關(guān)鍵區(qū)別
(一)化學(xué)結(jié)構(gòu)差異
參數(shù) | DSPE-MPEG2000 | DSPE-PEG2000 |
?PEG末端基團(tuán)? | 單甲氧基(-OCH?)封端 | 雙羥基(-OH)未封端 |
?分子對(duì)稱性? | 單端功能化,結(jié)構(gòu)非對(duì)稱 | 雙端活性基團(tuán),潛在交聯(lián)風(fēng)險(xiǎn)46 |
?PC含量? | 較低(具體未披露) | PC含量約80%,接近天然蛋黃比例1 |
(二)理化性質(zhì)差異
膠束穩(wěn)定性?
DSPE-MPEG2000因甲氧基封端減少分子間氫鍵,其臨界膠束濃度(CMC)較DSPE-PEG2000低10?倍,稀釋條件下仍能維持膠束結(jié)構(gòu)完整。
乳化性能?
DSPE-PEG2000中磷脂酰膽堿(PC)與磷脂酰乙醇胺(PE)比例接近天然蛋黃(約4:1),乳化能力更優(yōu),適合制備營(yíng)養(yǎng)型或載藥脂肪乳。
修飾靈活性?
DSPE-PEG2000雙羥基結(jié)構(gòu)允許兩端同時(shí)接枝功能基團(tuán)(如抗體、熒光染料),但可能引發(fā)載體交聯(lián);而DSPE-MPEG2000單端修飾可精準(zhǔn)控制功能化密度。
(三)應(yīng)用場(chǎng)景差異
應(yīng)用方向 | DSPE-MPEG2000優(yōu)勢(shì)場(chǎng)景 | DSPE-PEG2000適用場(chǎng)景 |
?長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體? | 通過(guò)甲氧基減少RES識(shí)別(如Doxil?) | 需高負(fù)載時(shí)優(yōu)先選擇 |
?核酸遞送? | 與DMG-PEG2000協(xié)同改善內(nèi)涵體逃逸3 | 較少用于RNA/DNA載體 |
?靶向修飾? | 單端功能化降低空間位阻 | 雙端修飾適合構(gòu)建多功能復(fù)合體系6 |
三、選擇策略對(duì)比
選擇依據(jù) | 優(yōu)先選用DSPE-MPEG2000 | 優(yōu)先選用DSPE-PEG2000 |
?穩(wěn)定性需求? | 需極端稀釋條件(如靜脈注射) | 常規(guī)乳化或高載藥場(chǎng)景 |
?修飾復(fù)雜度? | 單一靶向配體修飾 | 雙功能協(xié)同修飾(如靶向+成像) |
?免疫原性控制? | 降低ABC現(xiàn)象(多次注射場(chǎng)景) | 短期單次給藥系統(tǒng) |
四、典型應(yīng)用實(shí)例
DSPE-MPEG2000?
FDA批準(zhǔn)藥物Onivyde(伊立替康脂質(zhì)體)中占比0.12 mg/mL,延長(zhǎng)循環(huán)半衰期至72小時(shí);
新冠mRNA疫苗中與DMG-PEG2000復(fù)配,平衡穩(wěn)定性和內(nèi)涵體逃逸效率。
DSPE-PEG2000?
用于阿霉素脂質(zhì)體Myocet,通過(guò)高PC含量提升載藥量(載藥率>90%);
在雙功能納米探針中連接靶向肽與造影劑,實(shí)現(xiàn)診療一體化。
總結(jié)
二者本質(zhì)區(qū)別源于 ?PEG末端基團(tuán)設(shè)計(jì)?:DSPE-MPEG2000的單甲氧基封端賦予其更優(yōu)的稀釋穩(wěn)定性和精準(zhǔn)修飾能力,而DSPE-PEG2000憑借高PC含量和雙活性端基在乳化及多功能載體構(gòu)建中更具優(yōu)勢(shì)。實(shí)際選擇需綜合載藥類型、穩(wěn)定性需求及功能化策略進(jìn)行權(quán)衡。
西安pg電子官方生物科技有限公司供應(yīng)合成磷脂、PEG磷脂、兩親嵌段共聚物,磁性納米顆粒,納米金,熒光量子點(diǎn)及樹枝狀聚合物、PEG衍生物等等產(chǎn)品.可供常規(guī)磷脂單體、PEG磷脂,改性磷脂,熒光標(biāo)記磷脂、聚合物磷脂、磷脂偶連無(wú)機(jī)納米材料及微球類材料、單分散小分子PEG磷脂偶連產(chǎn)品,還可根據(jù)客戶需要定制合成復(fù)雜及特殊的聚合物磷脂產(chǎn)品。
廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
相關(guān)產(chǎn)品:
?DSPE-PEG-cRGD-Biotin?(生物素偶聯(lián)探針)?
?DSPE-PEG-YIGSR?(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg,細(xì)胞黏附肽)?
?DSPE-PEG-C-LNSSQPS-C?(環(huán)狀靶向肽)?
?DSPE-PEG-DOTA?(放射性核素偶聯(lián)載體)?
?DSPE-PEG-Cy5?(近紅外熒光標(biāo)記探針)?
?DSPE-PEG-MAL?(巰基反應(yīng)修飾載體)?
?DSPE-PEG-NHS?(氨基反應(yīng)活性酯)?
?DSPE-PEG-Ac?(乙;舛朔(wěn)定化)?
?DSPE-PEG-COOH?(羧基功能化)?
?DSPE-PEG-CKAAKN?(靶向肽)?