如何活化DSPE-PEG-COOH的羧基？

本文介紹DSPE-PEG-COOH羧基活化方法

一、?活化原理與策略?

DSPE-PEG-COOH的羧基活化主要通過化學(xué)試劑生成活性中間體（如NHS酯），增強(qiáng)與氨基、羥基等官能團(tuán)的偶聯(lián)能力。常用方法包括：

EDC/NHS聯(lián)用活化?

EDC?（1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亞胺）作為縮合劑，與羧基形成O-�；�異脲中間體；

NHS?（N-羥基琥珀酰亞胺）與中間體反應(yīng)生成更穩(wěn)定的NHS酯，提升反應(yīng)效率及產(chǎn)物穩(wěn)定性。

其他活化劑?（如DCC/DMAP）

適用于非水相反應(yīng)體系，但對濕度敏感且副產(chǎn)物需嚴(yán)格去除。

二、?活化步驟與參數(shù)優(yōu)化?

三、?關(guān)鍵注意事項(xiàng)?

1.控水控氧?

使用分子篩預(yù)干燥溶劑，惰性氣體（氮?dú)?氬氣）保護(hù)反應(yīng)體系，防止EDC氧化分解。

2.副反應(yīng)抑制?

添加抗氧化劑（如0.1% BHT）防止PEG鏈氧化斷裂；

控制反應(yīng)時(shí)間≤2小時(shí)，避免NHS酯過度水解（產(chǎn)率下降＞20%）。

3.純化要求?

活化后需透析（MWCO 3.5 kDa，pH 7.4 PBS）或凝膠色譜純化（Sephadex LH-20），確保EDC殘留量＜0.1 ppm。

四、?應(yīng)用實(shí)例?

靶向配體偶聯(lián)?：將活化后的DSPE-PEG-COOH與抗HER2抗體的氨基端反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向脂質(zhì)體修飾，偶聯(lián)效率達(dá)85%；

藥物偶聯(lián)?：與含羥基的紫杉醇前藥（PTX-OCH?CH?OH）酯化反應(yīng)，載藥量提升至12%。

總結(jié)

DSPE-PEG-COOH羧基活化的核心是?EDC/NHS介導(dǎo)的NHS酯生成?，需嚴(yán)格控水、控氧及純化流程。該技術(shù)廣泛用于靶向藥物遞送系統(tǒng)構(gòu)建及生物分子功能化修飾。

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