DSPE-PEG-COOH(MW 1000、2000、3400、5000)的性質(zhì)總結(jié)
一、?化學(xué)結(jié)構(gòu)與共性特征?
組成與兩親性?
DSPE部分?:含兩條硬脂酸鏈(C18脂肪酸)和磷脂酰乙醇胺頭部,賦予疏水性和膜結(jié)合能力,可嵌入脂質(zhì)雙層;
PEG鏈?:親水性聚乙二醇鏈,分子量(MW)不同影響溶解性、空間位阻和生物相容性;
羧酸基團(tuán)(-COOH)?:位于PEG末端,用于與氨基、羥基等官能團(tuán)偶聯(lián),實(shí)現(xiàn)功能化修飾。
理化性質(zhì)共性?
外觀?:白色或類白色固體粉末,純度影響具體色澤;
溶解性?:水溶性隨PEG鏈增長(MW增加)而提升,可溶于氯仿、甲醇等有機(jī)溶劑;
穩(wěn)定性?:需避光、低溫(-20℃)保存,避免高溫(>25℃)和濕度導(dǎo)致的氧化或自聚。
二、?分子量(MW)特異性差異?
分子量 | 關(guān)鍵特性 | 典型應(yīng)用場景 |
?MW 1000? | PEG鏈較短,疏水性較強(qiáng),膠束尺寸較。▇20 nm),CMC(臨界膠束濃度)較高12 | 適用于快速釋放的載藥系統(tǒng)或需要小粒徑的納米顆粒修飾25 |
?MW 2000? | 平衡親疏水性,CMC較低(~0.02 mg/mL),膠束穩(wěn)定性優(yōu)良16 | 廣泛用于脂質(zhì)體(如DOXIL?)、mRNA疫苗載體(與陽離子脂質(zhì)復(fù)配)67 |
?MW 3400? | 長鏈PEG增強(qiáng)空間位阻,減少蛋白質(zhì)非特異性吸附,延長體內(nèi)循環(huán)時間12 | 靶向藥物遞送系統(tǒng)(如葉酸修飾脂質(zhì)體)或長效緩釋制劑28 |
?MW 5000? | 水溶性*佳,膠束尺寸較大(~50-100 nm),CMC*低(<0.01 mg/mL)23 | 用于高載藥量膠束、生物成像探針修飾或需長期穩(wěn)定性的遞送系統(tǒng)34 |
三、?功能化與生物相容性?
偶聯(lián)能力?
羧基可通過EDC/NHS活化與氨基化合物形成酰胺鍵,或與羥基通過酯化反應(yīng)連接;
分子量越大(如MW 5000),末端羧基反應(yīng)活性受PEG鏈空間位阻影響可能略降,需延長活化時間。
生物相容性?
PEG鏈越長(如MW 3400/5000),免疫原性越低,血液半衰期越長(如PEG5000修飾脂質(zhì)體半衰期可達(dá)48小時);
羧基功能化可結(jié)合靶向配體(如抗體、葉酸),增強(qiáng)特異性遞送能力。
四、?儲存與加工建議?
凍干保存?:建議以凍干粉形式儲存于-20℃,復(fù)溶后活性損失率<5%;
加工溫度?:加熱溶解時溫度不超過50℃,避免PEG鏈斷裂或羧基降解;
溶劑選擇?:優(yōu)先使用無水DMSO或DMF溶解,水相反應(yīng)需控制pH(7.0-8.5)。
總結(jié)
DSPE-PEG-COOH的性質(zhì)隨分子量(1000-5000)變化顯著:?低MW(1000-2000)?適用于小尺寸、快速釋放體系;?高M(jìn)W(3400-5000)?則更適于長效循環(huán)、高穩(wěn)定性載體的構(gòu)建。實(shí)際應(yīng)用中需根據(jù)目標(biāo)需求(載藥量、粒徑、循環(huán)時間)選擇適配的分子量。
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