甘草次酸（Glycyrrhetinic acid）的化學修飾和結(jié)構(gòu)改造（詳細合成路線）

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[甘草次酸簡介]

甘草次酸（Glycyrrhetinic acid）是甘草的主要活性成分，是屬于齊墩果烷型的三萜類化合物，它與齊墩果酸和熊果酸具有相似的化學結(jié)構(gòu)。

西安pg電子官方生物提供熒光標記甘草次酸Glycyrrhetinic acid(簡稱GA)

疊氮修飾甘草次酸 N3-GA

氨基修飾甘草次酸NH2-GA

生物素修飾甘草次酸Glycyrrhetinic acid

DBCO標記甘草次酸DBCO-GA

羅丹明標記甘草次酸RB-GA

BODIPY標記甘草次酸BODIPY-Glycyrrhetinic acid

FITC標記甘草次酸，F(xiàn)ITC-Glycyrrhetinic acid

CY3-甘草次酸，CY3-Glycyrrhetinic acid

CY3.5-甘草次酸，CY3.5-Glycyrrhetinic acid

CY5-甘草次酸，CY5-Glycyrrhetinic acid

CY5.5-甘草次酸，CY5.5-Glycyrrhetinic acid

CY7-甘草次酸，CY7-Glycyrrhetinic acid

CY7.5-甘草次酸，CY7.5-Glycyrrhetinic acid

BODIPY-甘草次酸，BODIPY-Glycyrrhetinic acid

[甘草次酸的化學修飾]：

分別或者同時對3位羥基和30位羧基進行了化學修飾，得到了一系列的化合物。對3位羥基進行化學修飾時，經(jīng)常將30位羧基以羧酸甲酯的形式來保護，在3位羥基上引入各種酰基、糖配基等，以得到活性較高的化合物。

從圖1甘草次酸的結(jié)構(gòu)式可以看出，A、C.E 3個環(huán)含有官能團，因此這3個環(huán)成為對甘草次酸進行結(jié)構(gòu)改造的位點其中A. C兩環(huán)改造多。通過結(jié)構(gòu)改造得到了一些新化合物。

1.將甘草次酸甲酯在干燥的乙醇-氯仿中與無水醋酸鈉、五氯化磷反應，再用碳酸氫鈉溶液中和,得到A環(huán)重排后的化合物Va,skam等還通過類似方法得到了化合物Va的異構(gòu)體Vb和Vc反應式如圖所示。

2.將甘草次酸甲酯氧化后得到的3-羰基化合物與對甲基苯磺酸、異丙烯醇乙酯的混合物緩慢蒸餾后，把剩余物加入吡啶和苯中稀釋處理，所得結(jié)晶用柱層析純化，得到烯醇式乙酯V d再將化合物V d在乙酸中與溴反應，把所得溴化物、氧化鎂在DMF中加熱回流，再用濃鹽酸處理,柱層析純化，得到甘草次酸甲酯的1烯基- 3羰基化合物Ve。反應式如下圖所示。

3.以30乙酰甘草次酸甲酯為原料，經(jīng)過還原、氧化、溴化、還原、�；�、堿化等6步反應，得到化合物VIf反應式如圖所示。

pg電子官方提供的甘草次酸衍生物如下:

甘草次酸修飾的殼聚糖(CTS-GA)

甘草次酸-殼聚糖-聚己內(nèi)酯GA-CS-PCL

PEG-GFLG-PEI-PLGA

甘草次酸修飾多西紫杉醇脂質(zhì)體

聚乙二醇單甲醚修飾甘草次酸MPEG-GA

甘草次酸-聚乙二醇-膽固醇偶合物GA-PEG-Chol

乳糖酸化甘草次酸殼聚糖

海藻酸鈉-羧甲基殼聚糖(ALG-CMC)

甘草次酸修飾可生物降解的聚天冬氨酸芐酯PBLA-GA

低分子肝素-甘草次酸聚合物mPEG-BTC與mPEG-Gal

甘草酸表面修飾鈣黃綠素白蛋白納米粒(Cal-BSA-NP-GL)

甘草酸表面修飾萬乃洛韋白蛋白納米粒(VACV-BSA-NP-GL)

甘草次酸硬脂醇酯-3-O-半乳糖苷(Gal-GAOSt)

甘草次酸(GA)靶向阿霉素脂質(zhì)體(GA-DOX-Lip)

DOX-ALG-mOEG

甘草次酸修飾的海藻酸GA-Alg

甘草次酸修飾的殼聚糖(CTS-GA)

甘草次酸修飾海藻酸鈉GA-ALG

甘草次酸修飾PEG-PLGA納米粒

膽固醇-聚乙二醇-甘草次酸(Chol—PEG—GA)修飾脂質(zhì)體

甘草次酸修飾的金屬有機框架

UiO-66- NH2-GA

甘草次酸(GA)靶向阿霉素脂質(zhì)體(GA-DOX-Lip)

殼聚糖/甘草次酸修飾泊洛沙姆復合藥物納米球

甘草次酸修飾的漢黃芩素脂質(zhì)體

甘草次酸修飾殼聚糖5-氟尿嘧啶

甘草次酸修飾的聚天冬氨酸芐酯納米粒

甘草次酸修飾納米氧化石墨烯GA-DTX-NGO

甘草次酸修飾馬錢子堿脂質(zhì)體( CPGL)

甘草次酸[GA-N(CH3)2]修飾的海藻酸鈉[ALG-GA-N(CH3)2

熒光標記甘草次酸Glycyrrhetinic acid