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          PEG聚乙二醇的分子特性及六種活化方法介紹
          發(fā)布時間:2021-03-30     作者:axc   分享到:


          聚乙二醇(PEG)是經(jīng)環(huán)氧乙烷聚合而成的,相對分子量在200~8000或者8000以上的乙二醇高聚物,其由重復(fù)的氧乙基組成,不僅具有良好的水溶性,也能溶于苯、乙腈和乙醇等有機溶劑。

          聚乙二醇分子特性如下:

          ①分散度低:相對分子質(zhì)量(Mr )小于 5000的分散度為1.01,大于5000的分散度為1.1,且分布較廣,有較大的選擇性;

          ②獨特的兩親性:獨特的結(jié)構(gòu)使得它既溶于有機溶劑也溶于水;

          ③無免疫原性:即使分子量高達5.9×106Da,本身的免疫原性也很低。臨床上使用聚乙二醇修飾蛋白**未發(fā)現(xiàn)抗聚乙二醇抗體產(chǎn)生;

          ④無毒性:研究表明 大于1000的聚乙二醇是無毒的,且已在各種食品、化妝品和**中被使用;

          ⑤可生物降解:聚乙二醇在體內(nèi)不經(jīng)過任何結(jié)構(gòu)變化而直接被清除,分子量小于20000的通過腎臟代謝,更大分子的則可經(jīng)過消化系統(tǒng)代謝。

          PEG修飾蛋白質(zhì)主要通過PEG末端羥基與蛋白質(zhì)氨基酸殘基反應(yīng)實現(xiàn),而PEG末端羥基活性很差,必須使用活化劑對其進行活化,才能在體內(nèi)溫和的條件下對蛋白質(zhì)進行共價修飾。常用的PEG活化方法有:

          (1)羰基二咪唑法:該方法**用于多肽的合成,被證明是形成酰胺鍵的良好試劑。

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          (2)N-羥基琥珀酰亞胺法: (a)N,N-琥珀酰亞胺碳酸酯活化,此反應(yīng)也需要在無水條件下進行。(b)琥珀酸酐及 N-羥基琥珀酰亞胺活化,該方法活化得到的聚乙二醇活性較高,**是在非水環(huán)境中進行蛋白的偶聯(lián)。

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          (3)氰脲酰氯法:氰脲酰氯又名三氯化嗪(TST) 是對稱雜環(huán)化合物,David 等利用 TST 與聚乙二醇上的羥基反應(yīng) 只有一個氯原子被取代,其它的氯原子與蛋白質(zhì)的氨基反應(yīng)。

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          (4)光氣參與的活化方法:Kurfuerst 等在其專利中提到一些方法,分別用 N-羥基琥珀酰亞胺鉀鹽、硝基苯酚及三氯苯酚與光氣反應(yīng)制備活化聚乙二醇;罨饕謨刹饺缦聢D所示。


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          (5)聚乙二醇對蛋白質(zhì)的半胱氨酸殘基的化學(xué)修飾,常見特異性修飾疏基的PEG活化方法如下圖。

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          (6)酶法定點連接聚乙二醇:除了傳統(tǒng)的化學(xué)修飾方法,也可以通過其它途徑如酶催化來達到修飾的目的,以谷氨酰胺酶(G-TGase)為例。

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          pg電子官方生物擁有種類齊全的PEG衍生物,包括:NHS-PEG,馬來酰亞胺PEG,巰基PEG,氨基PEG,疊氮PEG,DSPE PEG,熒光PEG等基礎(chǔ)產(chǎn)品,還可以提供PEG修飾性定制產(chǎn)品

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          藤黃酸-聚乙二醇單甲醚化脂質(zhì)體(MAB-mPEG-LPS)

          Insulin-SS-PEG聚乙二醇修飾胰島素

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          DOTA-PEG-COOH 四氮雜環(huán)十二烷四乙酸-聚乙二醇-羧基

          Dextran-PEG-FA 葡聚糖-聚乙二醇-葉酸

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          PEG修飾金納米棒

          PEG化磁性氧化石墨烯(GO-IONP-PEG)

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          PEG-PCL-PEG-MA 聚乙二醇-聚己內(nèi)酯-聚乙二醇-積雪草苷

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          **血管靶向肽GX1的PEG修飾

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          硫普羅寧包被載阿霉素的金納米棒

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          聚乙二醇PEG修飾納米銀顆粒Ag NPs

          PEG修飾的納米銀,Silver Nanoparticles復(fù)合材料

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          聚乙二醇修飾的稀土上轉(zhuǎn)換發(fā)光納米材料UCNP-PEG

          聚乙二醇PEG修飾NaGdF4∶Yb3+/Er3+納米粒子

          聚乙二醇PEG修飾核殼結(jié)構(gòu)納米晶UCNPs

          DSPE-PEG修飾上轉(zhuǎn)換納米粒子(980激發(fā),藍紫光)UCNPS-DSPE-PEG

          透明質(zhì)酸功能化三氧化二鉍納米顆粒HA-Bi2O3

          SH-PEG修飾金鈉米顆粒

          SynB-PEG修飾明膠-硅氧烷納米粒子

          SynB-PEG修飾明膠-硅氧烷納米粒子

          膽固醇-PEG修飾酒石酸長春瑞濱脂質(zhì)體

          聚乙二醇修飾柔紅霉素脂質(zhì)體(PEG-DNR)

          聚乙二醇修飾蓖麻毒蛋白A鏈(PEG-RTA)

          聚乙二醇修飾冬凌草甲素納米脂質(zhì)體(PEG-ORI)

          聚乙二醇修飾多壁碳納米管(PEG-MWNT)

          聚乙二醇PEG修飾多肽CPU-HM

          聚乙二醇修飾鈣黃綠素脂質(zhì)體

          聚乙二醇修飾納米二氧化錫

          聚乙二醇修飾鳥氨酸/半胱氨酸共聚物

          聚乙二醇修飾牛胰核糖核酸酶

          聚已二醇包裹多巴胺載藥磁性納米顆粒

          聚已二醇化多西他賽白蛋白納米粒(PEG-DANPs)

          羥基喜樹堿PEG-PHDCA納米粒

          PEG積雪草酸脂質(zhì)納米粒

          PEG修飾CdTe量子點

          PEG修飾CLP-19

          聚乙二醇修飾硫化銅中空納米球(PEG-CuS)

          聚乙二醇修飾氧化鐵納米顆粒(PEG-FeO)

          PEG修飾PEDOT/無機復(fù)合材料

          PEG修飾pGLP-2

          氧化硅修飾氧化硅凝膠(PEG-SiO)

          PEG修飾YF3微米晶

          PEG修飾β-谷甾醇

          聚乙二醇修飾重組人干擾素ω

          PEG修飾奧扎格雷鈉長循環(huán)納米粒

          聚乙二醇修飾白藜蘆醇脂質(zhì)體

          PEG修飾鱉甲肽HGRFG脂質(zhì)體

          PEG修飾大蒜素長循環(huán)脂質(zhì)體(PEG-DATS-LCL)

          PEG修飾聚苯乙烯微球

          聚乙二醇修飾膽固醇(PEG-Chol)

          PEG修飾ZnO氧化鋅量子點

          PEG修飾透明質(zhì)酸膽固醇酯

          聚乙二醇修飾腺病毒-陰離子脂質(zhì)體復(fù)合物(PPC-AL-Ad5)

          PEG修飾長春瑞濱脂質(zhì)體(PEG-VRB)

          PEG修飾PAMAM樹狀大分子

          小編:axc(西安pg電子官方)



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