研發(fā)背景：抗凝血藥物的臨床應(yīng)用極為廣泛，在骨科手術(shù)，心臟手術(shù)，抗腦卒中等方面具有數(shù)十年的使用歷史。肝素類藥物，包括目前大范圍應(yīng)用的低分子肝素與合成肝素等是針對(duì)諸多臨床適應(yīng)癥不可替代的抗凝血藥物。作為肝素結(jié)構(gòu)上的類似物，巖藻糖基化硫酸軟骨素(FuCS)是近年來被重點(diǎn)關(guān)注的具有抗凝血活性的新結(jié)構(gòu)分子。其可從天然海參中提取得到，深入的天然產(chǎn)物化學(xué)研究表明FuCS九糖片段具有與市售低分子量肝素相當(dāng)?shù)目鼓钚裕乙延^測(cè)到此類結(jié)構(gòu)多糖的口服抗凝活性。繼續(xù)研究這一新結(jié)構(gòu)多糖的抗凝活性機(jī)制并對(duì)相關(guān)分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行優(yōu)化是開發(fā)新一代類肝素抗凝藥物的必要舉措。
前景預(yù)測(cè)：肝素的抗凝活性極為出色，目前每年的藥物銷售額可達(dá)數(shù)十億美元并繼續(xù)保持著較高的增長率。但由于其口服無活性的性質(zhì)，使得相關(guān)臨床應(yīng)用僅局限于醫(yī)院等藥物醫(yī)療機(jī)構(gòu)。另一方面，肝素的潛在出血風(fēng)險(xiǎn)是限制肝素大范圍應(yīng)用的另一問題。我們所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的結(jié)構(gòu)類似物，同屬于糖胺聚糖家族，但由于FuCS獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，使得其具有口服抗凝活性，且藥理活性機(jī)制表明其可選擇性激活內(nèi)源性凝血通路，因而在出血傾向方面相比肝素具有更高的安全性。項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)開發(fā)了一種可以簡便合成FuCS九糖的化學(xué)合成工藝。這一工藝的實(shí)現(xiàn)可以提高FuCS的可獲得性，降低目標(biāo)藥物的獲取難度，并且保障其后續(xù)開發(fā)中的質(zhì)控水平。該工藝是支撐目前FuCS分子庫建立、后期藥物篩選與中式放大的優(yōu)合成路線，應(yīng)用前景廣闊。
產(chǎn)品供應(yīng)：
菁染料Cy修飾葡萄糖CY-glucose熒光標(biāo)記物
提供葡萄糖/葡萄糖胺多糖修飾熒光基團(tuán)菁染料-CY3/CY5/CY5.5/CY7熒光標(biāo)記物
CY3-GluconicAcidCalciumSaltMonohydrateCY3葡萄糖酸鈣鹽一水合物
疊氮修飾葡萄糖酸鉀鹽PotassiumGluconate,提供ACRL丙烯酸酯,LA硫辛酸修飾葡萄糖復(fù)合材料
炔基支鏈葡萄糖酸鉀鹽,提供葡萄糖修飾常規(guī)活性基團(tuán)(甲苯磺酸酯,乙酰硫基,氨甲基)復(fù)合材料
提供E-L-葡萄糖Glucose修飾BODIPY,NBD,FITC,TRITC復(fù)合材料
葡萄糖稀修飾聚已內(nèi)酯PCL/聚N-異丙基丙烯酰胺PNIPAAm共混物材料
提供苔黑酚葡萄糖苷支鏈PBA苯硼酸,PAE聚(β-氨基酯),polyacetal聚縮醛聚合物
N-Acetyl-D-glucosamine乙酰-D-氨基葡萄糖復(fù)合物
提供CY3-CY5-CY7-FITC-TRITC修飾氨基功能化D-葡萄糖醛酸烯丙基酯AllylD-glucuronate
D-葡萄糖醛酸D-GlucuronicAcid修飾BODIPY,NBD,FITC,TRITC復(fù)合材料
提供芹Apigenin-7菜素修飾7-葡萄糖glucoside支鏈CY3/CY5/CY5.5/CY7復(fù)合材料
BODIPY/NBD/FITC/TRITC標(biāo)記左旋葡萄糖酮復(fù)合物
Levoglucosenone左旋葡萄糖修飾TRITC四甲基羅丹明-5-異硫氰酸酯復(fù)合物
熊果酚甙Arbutin負(fù)載N-羥基琥珀酰亞胺/馬來酰亞胺復(fù)合材料
上轉(zhuǎn)換納米顆粒/熒光量子點(diǎn)/DBCO改性牛蒡子苷材料
提供PEG修飾胭脂紅CarmineRed-疊氮功能化,氨基修飾,生物素標(biāo)記材料
提供依托泊甘Etoposide納米金修飾殼聚糖材料,繡線菊苷/柳醛苷Helicin-BODIPY,NBD,FITC
4-羥甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙/Gastrodin修飾疊氮/氨基/炔基復(fù)合材料
N3疊氮,生物素修飾馬錢子苷/馬錢素材料,DSPE-PEG-植物尿藍(lán)母DSPE-PEG-PlantIndican
刺芒柄花素-7-葡萄糖甙枝連聚乙二醇復(fù)合材料,定制順鉑/阿霉素DOX修飾芍藥甙Paeoniflorin材料
白藜蘆醇甙修飾PAMAM-PEG-PAA聚丙烯酸復(fù)合物
3,4',5-三經(jīng)基茵(3,4},5-trihydrolystilbene修飾樹枝狀聚酰胺,可溶于熱水/乙醇/乙酸乙酯/丙酮
Polydatin-PEG-PE云杉新甙-聚乙二醇-聚乙烯亞胺
提供聚云杉新甙-聚乙二醇末端連接聚合物(N-異丙基丙烯酰胺PNIPAM/PtBA聚丙烯酸叔丁酯)聚合物
提供BDP氟化硼二吡咯,IR825,HMME血卟啉單甲醚修飾葛根黃素復(fù)合材料
PLGA/PCL/PAA/PAN或PANI聚合物修飾D-(-)-水楊苷/水楊甙(錦泰楊)復(fù)合材料
D-山梨糖醇/花椒醇D-Sorbitol-BODIPY修飾香豆素
羅丹明B,6-FAM/6-羧甲基熒光素標(biāo)記D-山梨糖醇/花椒醇D-Sorbitol-BODIPY復(fù)合材料
CY7-FITC-TRITC-Sorbitol熒光素標(biāo)記薔薇醇
Ce6二氫卟吩,氰尿酸,丹磺酰氯熒光基團(tuán)修飾薔薇醇復(fù)合材料,炔基功能化甘氨膽酸甲酯材料
脫氫膽酸Dehydrocholicacid-NHS/MAL/Alkyne/N3/azide
PLGA/PCL/PLA聚乳酸/HRP/QDs-去氧膽酸鈉鹽,Deoxycholicacid,sodiumsalt
去氧膽酸Deoxycholicacid-BSA/HSA/OVA/白蛋白修飾
Sepharose4B-PEG-PNIPAM-膽酸鈉鹽/Cholicacid,sodiumsalt,膽酸,Cholicacid-聚乙二醇PEG,聚乙烯亞胺(PEI),聚N-異丙基丙烯酰胺PNIPAM
黑芥子硫苷酸鉀Sinigrin修飾HS巰基/MAL馬來酰亞胺
HS巰基/MAL馬來酰亞胺枝連黑介子硫苷酸鉀;黑芥子硫苷酸鉀;黑介子苷;山葵酸鉀;黑芥子硫苷酸鉀水合物
L-山梨糖L-Sorbitol修飾活化脂/疊氮/氨基/炔基功能化材料
馬來酰亞胺,N-羥基琥珀酰亞胺支鏈山梨糖L-Sorbito復(fù)合材料,UDP-glucoseUDP-葡萄糖
槐角苷Sophoricoside-BSA/HSA/OVA/白蛋白修飾
槐黃甙,槐屬甙,染料木素-4'-葡萄糖甙修飾BSA/HSA/OVA/肝素,刀豆球蛋白,白蛋白復(fù)合材料
PCL-PLA-PAMAM-PEG-獐牙菜苦甙Swertiamarin
聚已內(nèi)酯-聚乳酸-樹枝狀聚酰胺-聚乙二醇修飾獐牙菜苦甙聚合物,青葉膽提取物/青葉膽/獐牙菜苦甙
PAA/PLGA納米金-乙�；咸严┨�Tri-O-acetyl-D-glucal
乙�；�1,5-Anhydro-2-deoxy-D-arabino-hex-1-enitol修飾PAA/PLGA納米金復(fù)合材料
CY3/CY5/CY7修飾替尼泊苷/多巴胺Teniposide-Dopamine
鬼臼噻吩甙;4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亞甲基吡喃葡萄糖甙修飾磷脂/順鉑/阿霉素/紫杉醇復(fù)合材料
肌糖修飾聚乙二醇/聚乙烯亞胺-聚N-異丙基丙烯酰胺高分子聚合物,Sepharose4B-PEG-PNIPAM--鬼臼噻吩甙
表肌醇epi-Inositol修飾BSA/OVA白蛋白復(fù)合物
維生素-腎上腺素肌醇支連Transferrin轉(zhuǎn)鐵蛋白,(WGA)麥胚凝集素復(fù)合物
聚丙烯酸-聚乳酸-羥基乙酸-聚乙二醇修飾異肌醇allo-Inositol聚合物
Sepharose4B-PEG-PNIPAM--粘質(zhì)肌醇/粘質(zhì)纖維醇聚合物
粘質(zhì)肌醇/粘質(zhì)纖維醇muco-Inositol-Sepharose4B-PEG-PNIPAM/PMMA聚甲基丙烯酸甲酯聚合物
青蟹肌醇scyllo-Inositol修飾聚乳酸-羥基乙酸/聚已內(nèi)酯/聚乳酸HRP/QDs聚合物
磷脂/順鉑/阿霉素修飾肌醇六磷酸-植酸多巴胺PhyticAcid-Dopamine復(fù)合材料
納米金-菲丁Phytin修飾聚丙乙烯PS,聚乙烯亞胺PEI,樹枝狀聚酰胺PAMAM聚合物
聚已內(nèi)酯-殼聚糖-植酸鈣鎂PCL-Chitosan-CalciumPhytate
聚N-異丙基丙烯酰胺PNIPAAm-Dextran葡聚糖/右旋糖酐-植酸鈣鎂聚合物
聚乳酸-羥基乙酸-殼聚糖-植酸鈣鎂PLGA-Chitosan-CalciumPhytate
PPS聚苯硫醚,PBA苯硼/hyaluronicacid透明質(zhì)-Lysozyme溶菌酶/algnate海藻酸鈉-植酸鈣鎂聚合物
提供氨基改性,Biotin生物素,NHS活化脂-松醇D-Pinitol-CY7.5
OPSS鄰吡啶二硫巰基吡啶,Biotin生物素,Ubiquitin泛素修飾半乳糖Galactose
聚乙烯亞胺/聚丙烯酸/聚丙乙烯-聚乙二醇-半乳糖醇/山梨醇/己六醇Dulcitol聚合物
提供PNIPAM,Ubiquitin,PAA,DSPE-PEG-D-半乳糖稀D-Galactal
聚甲基丙烯酸甲酯-DSPE-聚乙二醇-藻糖基乳糖/八醋酸纖維素聚合物,α-半乳糖神經(jīng)酰胺,α-GalCer/α-Galactosylceramide
Mannose/Lysozy溶菌酶-PEG-PEI/PNIPAM,D-三乙酰半乳糖烯Tri-O-acetyl-D-galactal
黃原膠/Lactosyl乳糖基修飾熒光基團(tuán)菁染料CY5,CY5.5,CY7,CY7.5
纖維寡糖硫酸軟骨素低聚糖-聚乙二醇-聚乙烯亞胺PEI/P2VP聚2-乙烯基吡啶
Fucoidan/Galactofucan-PNIPAAm,麥芽酮糖,地衣多糖,右旋糖酐
DSPE-PEG-PLGA聚乳酸-羥基乙酸-Xylan木聚糖
Galacturonan半乳糖/醛酸/Apiogalacturonan芹半乳糖醛酸復(fù)合材料
CY3-CY5-CY7-FITC修飾阿拉伯聚糖/硫酸皮膚素低聚糖/巖藻基乳糖
Fructan果聚糖-CY3-CY5-CY7-FITC-TRITC
Dopamine多巴胺/磷脂/順鉑/阿霉素/紫杉醇-L-樹膠糖醇,L-(-)-Arabitol
雙丙酮-β-D-果糖-BODIPY-香豆素-羅丹明標(biāo)記物
NBD,FITC,TRITC-D-左旋糖D-(-)-Fructose,L-巖藻糖,L-Fucose-CY3-CY5-CY7-FITC-TRITC
L-果糖,L-(+)-Fructose修飾6-羧甲基熒光素標(biāo)記物
6-FAM,CY7,CY7.5偶聯(lián)L-果糖/半乳糖/Xylan木聚糖/Lentinan香菇多糖
Alkyne炔基功能化/N3疊氮修飾雜多糖Heteroglycan
CY3,CY5,CY7,FITC,TRITC-螺旋藻多糖Spirulan,Sialylatedoligosaccharides,唾液酸化低聚糖-NHS/MAL/Alkyne/N3/azide
PAMAM-PEG-Gangliosidesugars神經(jīng)節(jié)苷脂糖
Sepharose4B-PEG-PNIPAM-Glucuronylatedoligosaccharide,葡醛酸化低聚糖
疊氮修飾,氨基改性,Biotin生物素,NHS活化脂修飾巖藻糖基乳糖
MAL馬來酰亞胺,N3疊氮改性乳糖-二巖藻四糖Difucosyllactose
乳糖-N-四糖LNT/Lacto-N-tetraose-Dopamine多巴胺
磷脂/順鉑/阿霉素/紫杉醇修飾乳糖-N-四糖，UDPGTUDP-glucuronosyltransferase尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶
阿霉素DOX,紫杉醇PTX偶聯(lián)Lacto-N-fucopentaose-Cisplatin
乳糖-N-二巖藻糖基偶聯(lián)Folate-PEG-RGD/Biotin，疊氮基-4-脫氧-D-葡萄糖
葡聚糖偶聯(lián)量子點(diǎn)QDs-刀豆蛋白A復(fù)合材料，UDP-N-乙酰葡萄糖胺焦磷酸化酶
Ubiquitin-DSPE-PEG-肝素前體Heparsan
提供PAA,PLGA,PCL,PLA聚乳酸,納米金-肝素Heparin，UDP-葡萄糖醛酸
Lichenanpolysaccharide-PEG-PNIPAM修飾硫酸皮膚素低聚糖,巖藻基乳糖
Scleroglucanpolysaccharide-PEI，Chitosan殼聚糖-Lentinanpolysaccharide香菇多糖修飾聚乙烯亞胺
上述產(chǎn)品僅用于科研，不可用于人體試驗(yàn)！
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