酞菁改善脂水溶性提高藥物光敏作用 （PDT）

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如今，對(duì)**的藥物很大程度上仍以化學(xué)藥物為主，其中光動(dòng)力學(xué)****常見。光動(dòng)力療法(PDT )是一種嶄新的**惡性**的方法。它與手術(shù)、化療和放療等三大**手段相比更具有選擇性，能定向的消滅原發(fā)和復(fù)發(fā)**，很少損傷正常組織,對(duì)各種**癥都**果。

目前臨床使用較多的光敏劑為血卟啉衍生物(HpD)及其他卟啉類藥，但該類光敏劑存在吸收波長(zhǎng)短、吸收強(qiáng)度低、選擇性差、長(zhǎng)期的光敏毒性等諸多缺點(diǎn)。因此對(duì)光敏劑的改善顯得**重要，尤其是決定其**效果的重要因素：親脂性與親水性的相對(duì)平衡( 即脂水溶性平衡）。

酞菁作為光敏劑，與其它光敏劑相比，優(yōu)點(diǎn)具有：

1. 單一的化合物；

2. 良好的光熱穩(wěn)定性和生理活性；

3. 合適的光物理參數(shù)；優(yōu)良的兩親性；

4. 較佳的吸收波長(zhǎng)和摩爾消光系數(shù)；

5. 吸收波對(duì)皮膚光毒性遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于卟啉。

各類酞菁類光敏劑分子結(jié)構(gòu)

由于脂水溶性平衡問題和靶向性問題嚴(yán)重阻礙了藥物正常發(fā)揮藥效，同時(shí)也降低酞菁作為光療**的光動(dòng)力活性。為改善這些缺點(diǎn)現(xiàn)采用結(jié)構(gòu)修飾和使用**載體的方法。

方法：在酞菁苯環(huán)上引入磺酸基、羧酸基或磷酸基，或改變中心金屬離子類

型和周邊取代基，尤其是周邊取代基的油水分配特性和親水基的類型，來提高藥

物的光敏殺傷作用。

缺點(diǎn)：結(jié)構(gòu)修飾難度較大，合成周期長(zhǎng)，且分離比較困難，改善效果不太明顯。

完善：加入傳遞藥物的載體，使藥物在水中有更好的分散相。

優(yōu)點(diǎn)：可以**克服藥物的脂水溶性低和穩(wěn)定性差等問題，也可通過加強(qiáng)通透性和滯留效應(yīng)而優(yōu)先被**組織吸收,因而具有一定的靶向性。

酞菁相關(guān)產(chǎn)品：

四硝基酞菁鋅ZnPe(3-NO)

半乳糖取代酞菁化合物

麥芽糖修飾卟啉酞菁化合物

乳糖偶聯(lián)四(4-羧基苯氧基)酞菁鋅

羧基酞菁鋅-阿霉素偶聯(lián)物

酞菁-殼寡糖偶聯(lián)物

羧基酞菁鋅-阿霉素偶聯(lián)物

糖基-羧基酞菁鋅偶聯(lián)衍生物

酞菁鋅-多巴胺衍生物(CP-ZnPc-DA)

脂溶性PH響應(yīng)酞菁類光敏劑

脂溶性酞菁類光敏劑

水溶性PH響應(yīng)的酞菁類光敏劑

DOTA-多肽分子探針RGD多肽偶聯(lián)的酞菁硅光敏劑

鋅酞菁納米顆粒

四氨基鋅酞菁(TAPcZn)

四羥基鋅酞菁(THPcZn)

四-(對(duì)羧基苯氧基)酞菁鈷(p-HPcCo)

2,9,16,23-四-(對(duì)羧基苯氧基)酞菁鋅(p-HPcZn)

四(3-羧基丙酰胺基)酞菁鐵

以上資料來自小編zhn2020.11.26